Профессор Элькамхауи в сотрудничестве с профессорами других университетов разработал новые ингибиторы киназы Raf для лечения меланомы

В этом исследовании, опубликованном в Archives of Pharmacal Research (Top 5% JCR & SCOPUS), сообщается о разработке, синтезе и биологической оценке новой серии ингибиторов киназы Raf, направленных на изоформы B-Raf и C-Raf. Учитывая резистентность, связанную с существующими ингибиторами B-Raf, наш подход направлен на двойное ингибирование для преодоления лекарственной устойчивости и повышения терапевтической эффективности.

Основные результаты:

• Синтезированные соединения были оценены на предмет их ингибирующей активности против киназ B-RafV600E и C-Raf.
• Ведущее соединение показало наномолярные значения IC₅₀ против обеих мишеней и продемонстрировало мощную антипролиферативную активность в клеточных линиях меланомы.
• Механические исследования подтвердили, что ведущий ингибитор подавляет активацию MAPK-пути, что приводит к апоптозу в клетках меланомы.
• Профилирование селективности выявило минимальную цитотоксичность в нормальных человеческих фибробластах, что подчеркивает его потенциал как более безопасной альтернативы существующим методам лечения.

Вот ссылка, чтобы прочитать полный текст статьи.

Эта работа вносит вклад в продолжающийся поиск терапии меланомы нового поколения и открывает путь для дальнейших исследований in vivo, чтобы подтвердить его клинический потенциал.

Ссылка на веб-страницу исследовательской группы.