Профессор Элкамхауи басқа университеттердің профессорларымен бірлесе отырып меланоманы емдеуге арналған жаңа RAF киназа ингибиторларын жасады
Бұл зерттеу Archives of Pharmacal Research (Top 5% JCR & SCOPUS) журналында жарияланған және B-Raf пен C-Raf изоформаларына бағытталған жаңа Raf киназа ингибиторларының сериясын әзірлеу, синтездеу және биологиялық бағалауды сипаттайды. Қазіргі B-Raf ингибиторларына байланысты резистенттілікті ескере отырып, біздің әдіс дәріге төзімділікті еңсеру және терапиялық тиімділікті арттыру мақсатында қосарлы ингибирлеуге бағытталған.
Негізгі нәтижелер:
Синтезделген қосылыстар B-RafV600E және C-Raf киназаларына қарсы ингибирлеу белсенділігі тұрғысынан бағаланды.
Жетекші қосылыс екі мақсатты нысанға қарсы наномолярлық IC₅₀ мәндерін көрсетіп, меланома жасушалық желілерінде күшті антипролиферативтік белсенділік танытты.
Механикалық зерттеулер негізгі ингибитордың MAPK жолының белсендірілуін тежейтінін және меланома жасушаларында апоптозды қоздыратынын растады.
Селективтілік бойынша зерттеулер оның қалыпты адам фибробласттарында минималды цитотоксикалық әсер көрсеткенін анықтап, оны қазіргі емдеу әдістеріне қарағанда қауіпсіз балама ретінде ұсынуға мүмкіндік береді.